咖啡因是咖啡树、茶树等植物进化出的一种黄嘌呤生物碱防御素，有一定的驱虫和植物防御特性。于人类，它是一种中枢神经兴奋剂，具有提神、抗疲劳作用，是目前世界上最广泛使用的功能性食品原料之一。近现代皮肤科学研究发现，咖啡因具有优异的皮肤抗氧化、祛眼部浮肿、消脂促循环和激活萎缩毛囊等生物活性，有望成为达成多维护肤功效的“隐藏王者”。

咖啡因好用，但也有几个问题：低溶解度、生物利用率低。因此过去几年，很多品牌在咖啡因上开始卷浓度，但浓度只是能做到一个点，无法解决利用效率的问题。有没有办法让同样的咖啡因发挥更好的效果？

“超分子”听起来很高深，但它其实是一种非常形象的结构概念。如果把分子看作“积木”，那么超分子可以理解为：用氢键、π-π堆积、疏水作用、电荷作用等弱相互作用，把不同分子“拼成一个更大的架构”。

这个架构不是靠化学键，而是靠吸附、包合作用、自组装等方式形成的。一个非常好理解的比喻是：超分子像一个“房子”或“笼子”，可以把目标成分装进去。

这样做的好处是显而易见的：可以提高可溶性、提高稳定性、以及利用效率；咖啡因进入超分子之后，发生了什么？咖啡因结构较小、含有杂环和氢键受体位点，非常适合做包合。目前应用最多的载体是：环糊精类，环糊精像一个小桶，可以把咖啡因装在内部腔体中；可提升增溶、抗氧化保护、辅助渗透等效果。

超分子咖啡因带来的变化主要体现在：

① 活性物被包裹在环糊精内，保护活性物分子，溶解度高，最高可达到4.5%（通过稳定性考察，含冷冻检测）；在皮肤表面停留的时间更长，能够缓慢时释放活性物，生物利用率高，效果更好。

② 渗透率提升，具有更好的经皮吸收性能

在活性物咖啡因相同浓度下，12小时后，妙纯咖 50 中咖啡因的皮中驻留量是咖啡因原料皮中驻留量的3.74倍。

在活性物咖啡因相同浓度下，8小时后，妙能咖50中咖啡因皮中驻留量是咖啡因的6.41倍。

妙纯咖50：50%咖啡因＋50%环糊精；环糊精包含咖啡因形成超分子咖啡因，可缓释咖啡因，增加咖啡因生物利用度；适合不希望添加烟酰胺的客户。

妙能咖50：50%咖啡因＋40%烟酰胺＋10%环糊精；咖啡因和烟酰胺通过π-π堆积可增加咖啡因溶解度，同时咖啡因、烟酰胺和环糊精可形成集π-π堆积和包含的双超分子结构；此外还能有效促进黄酮、多酚类难溶物质的溶解，方便配方中添加难溶活性物，提供给客户自制专属超分子的可能。

咖啡因不是新成分，但超分子让它重新拥有了“被再利用”的空间。这是同样的咖啡因，却可能是更有效的咖啡因。